这类药物抑制破骨细胞的活性，减少骨钙的流失，减少钙的排泄，主要有雌激素、孕激素、雌激素受体调节剂、降钙素、双磷酸盐和噻嗪类药物等。

   雌激素和孕激素的疗法，适用于绝经后妇女防治骨质疏松症，已有多年历史。有研究表明在骨质明显缺失前服用雌激素，效果较佳，据统计可使骨质缺失推迟平均9年。但是对于已发生脊柱压缩骨折的老年妇女，服用雌激素可使骨吸收减少，长期应用又可造成继发性形成骨减低。对于65岁以上的妇女，骨的更新速率减低，雌激素治疗成效不大。雌激素可以减缓骨质疏松进程，但不能使骨质恢复正常。某些雌激素的合适剂量以及疗程也有争议，通常认为连续使用lO年才能有效地降低骨折发生率，但长期服用激素一来难以坚持。二来容易出现阴道出血、乳房肿胀等症状，乳腺癌、静脉血栓发生率也较其他疗法高，有乳腺癌家族史的患者则不推荐此类药物。

   常用雌激素有雌二醇、雌二醇甲酯、炔雌醇以及复方制剂如结合雌激素(妊马雌酮)、共轭雌激素(甲羟孕酮)、乙炔诺酮(炔雌醇)等。孕激素与雌激素类似，可以改善骨的代谢，与雌激素合用可以减少发生子宫内膜癌的危险。利维爱(替勃龙)具有雌激素和孕激素的作用，可促进骨合成代谢，对更年期后的骨质疏松症有益。目前应用较多的是结合雌激素，这类药物都是处方药，需在医生指导下服用。

   选择性雌激素受体调节剂具有抑制骨吸收、降低尿钙、改善体内钙平衡作用。目前已上市和正在研究的有屈洛昔芬、米普昔芬、雷洛昔芬等。随着临床规模的扩大和时间的推移，发现雷洛昔芬等对防治骨质疏松效果并不理想。